摘要
本发明涉及褐藻胶寡糖及其衍生物及其在治疗疼痛方面的应用。本发明所述褐藻胶寡糖及其衍生物特别是β-D-甘露糖醛酸通过1，4糖苷键连接形成的甘露糖醛酸寡糖或还原端1位为羧基的甘露糖醛酸寡糖及其衍生物、或其药学上可接受的盐。
疼痛(pain)是一种复杂的生理心理活动，是临床上最常见的症状之一。急性疼痛往往是其他疾病的一个症状，而慢性疼痛本身就是一种疾病。目前，全世界约有30％的人患有慢性疼痛，我国至少有1亿以上疼痛患者。偏头痛是临床上常见的头痛类型之一。以反复发作性的头痛为特点，发作间歇期正常。偏头痛的确切发病原因尚不清楚，临床以发作时的对症治疗和预防性治疗为主，还没有理想的治疗药物。
本发明提供一种褐藻胶寡糖及其衍生物在治疗疼痛中的用途。
本发明所述褐藻胶寡糖是褐藻胶水解降解产物。优选地，本发明所述褐藻胶寡糖是分子量在-Da范围内的褐藻胶寡糖及其衍生物或所述寡糖及其衍生物的药学上可接受盐。
本发明所述褐藻胶寡糖及其衍生物或所述寡糖及其衍生物的药学上可接受盐是选自β-D-甘露糖醛酸通过1，4糖苷键连接形成的甘露糖醛酸寡糖或还原端1位为羧基的甘露糖醛酸寡糖及其衍生物、或其药学上可接受的盐。优选地，本发明还涉及式(I)或式(II)的褐藻胶寡糖及其衍生物或所述寡糖及其衍生物的药学上可接受盐。
本发明还提供在氧化剂存在下制备的还原端1位为羧基的式(II)的褐藻胶寡糖及其衍生物或所述寡糖及其衍生物的药学上可接受盐。
本发明提供所述各种褐藻胶寡糖及其衍生物或所述寡糖及其衍生物的药学上可接受盐用于制备治疗疼痛的药物中的用途。
本发明还涉及用于治疗疼痛的本发明所述褐藻胶寡糖及其衍生物或所述寡糖及其衍生物的药学上可接受盐。
本发明还涉及一种治疗疼痛的方法，包括给予需要治疗的患者治疗有效量的本发明所述的褐藻胶寡糖及其衍生物或所述寡糖及其衍生物的药学上可接受盐。
本发明药物以适当的药学上可以接受的载体(如惰性稀释剂或可食用的载体)可以全身施用，例如，口服。它们可以封闭在硬或软壳的明胶胶囊中，可以压为片剂。对于口服治疗施用，活性化合物可以结合一种或多种赋形剂，并以可吞咽的片剂、颊含片剂、含片、胶囊剂、酏剂、悬浮剂、糖浆、圆片等的形式使用。这种制剂应该包含至少0.1％的活性化合物。这种制剂中活性化合物的比例当然可以变化，可以占给定的单位剂型重量的大约0.01％至大约99％。在这种治疗有用的药物制剂中，活性化合物的量使得能够获得有效剂量水平。
本发明所述疼痛包括但不限于实施例中所列的疼痛类型，例如急性和慢性疼痛，诸如神经病性疼痛和术后痛、慢性下背痛、丛集性头痛、疱疹神经痛、幻肢痛、中枢性痛、牙痛、阿片样物质抗性疼痛、内脏痛、手术痛、骨损伤痛、劳累和分娩过程中的疼痛、因灼伤包括晒伤导致的疼痛、产后痛、偏头痛、心绞痛和与泌尿生殖道相关的疼痛(包括膀胱炎)、血管性疼痛、神经性疼痛、偏头痛、三叉神经痛、肋间神经痛、手术切口痛、慢性筋膜炎痛、足跟痛、糖尿病周围神经病变疼痛、幻肢痛、肌肉疼痛、骨骼疼痛、关节疼痛、癌性疼痛、非癌性疼痛等。该术语还包括感受伤害性疼痛或伤害感受。
本文选自公开专利《褐藻胶寡糖及其衍生物在治疗疼痛中的应用》
申请公布号CNA
发明人耿美玉辛现良丁健
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